오래전부터 살리실산은 버드나무 껍질이나 조팝나무류 식물로부터 얻어 두통, 통증, 열을 완화하는데 사용되었다.
현대 의학의 아버지, 히포크라테스는 위와 같은 통증에 버드나무 잎과 껍질로 만든 가루를 사용했다고 한다.
프랑스 화학자 Charles Frederic Gerhardt는 1853년 처음으로 아세틸살리실산을 조제하였다.
다양한 무수화산을 이용해 합성을 하는 과정에서, 그는 염화아세틸(Acetyl chloride) 과 살리실산나트륨(sodium salicylate)을
혼합했다. 격렬한 반응이 일어났고, 생성물은 곧 굳었다. 이때 당시에는 아세틸살리실산에 대한 구조적 이론은 없었고,
이러한 아스피린 조제법은 Gerhardt가 논문에 기록한 무수화물에 대한 많은 반응 중 하나일 뿐이었다. 그는 더이상
이 물질에 대해 조사하지 않았다.
6년후 1859년 von Glim 또한 살리실산과 염화아세틸을 반응시켜 아스피린을 얻었다.
1869년 Schroder, Prinzhorn 과 Kraut는 Gerhardt와 von Glim이 각자 합성하여 얻은 물질이
아세틸살리실산으로 동일함을 밝혔다. Schroder 외 2명은 이 생성물이 아세틸기 와 페놀의 산소가
결합해 형성된 구조일 것이라 처음으로 추측했다.
1897년 Bayer AG의 화학자들이 메도스위트 나무(meadowsweet)에서 기존 살리실산보다 소화불량이 적은, 살리신류 물질을 만들어냈는데 이것이 아세틸살리실산이었다.
Bayer AG는 1899년 이 아세틸살리실산에 아스피린이라는 이름을 붙혀 전세계에 판매했다.
아스피린은 acetyl 과 spirsaure 의 합성어이고, 여기서 spirsaure는 아스피린의 원료였던 meadowsweet의 고대 독일어이다.
아스피린은 20세기 초중반부터 조금씩 인기를 얻다가, 1918년에 발생한 스페인 독감을 시작으로 많은 인기를 얻게 된다.
하지만 최근 연구에선 아스피린이 스페인 독감 유행시 사망률을 높였다고 보고있다.
이 시기에 많은 양의 아스피린 복용이 독성을 보이거나, 폐에 물이 차고, 이차적으론 박테리아 감염을 일으켜
사망에 이르렀다고 보고있다.
아스피린의 높은 수익성때문에 다양한 제품과 브랜드의 아스피린이 만들어졌다. 미국 특허법에서 Bayer가 가진 아스피린의 특허는 1917년에 만료되었다.
1956년에 아세트아미노펜, 1969년에 이부프로펜이 시장에 나오면서 아스피린의 인기는 떨어졌다.
하지만, 196~70년 대 John Vane과 몇몇 사람이 아스피린의 기본 작용원리를 밝혀냈고,
196~80년 대 아스피린의 의학적 연구에 의해 , 아스피린이 혈액 성분 응고에 영향을 준다는 것을 알았다.
혈액 응고성 질환(뇌졸종,심장마비 등)에 효능이 알려진 20세기 후반부터 아스피린은 다시 인기를 얻게 되었고 지금에 이르렀다.
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